Урапидил-натив раствор 5 мг/мл 5 флаконов по 5 мл (для инъекций) в Махачкале

Урапидил-натив

Урапидил (Urapidilum)

раствор для внутривенного введения

раствор для внутривенного введения:

Активное вещество:

Урапидила гидрохлорид 5,47 мг (что соответствует 5,0 мг урапидила)

Вспомогательные вещества:

пропиленгликоль, натрия гидрофофата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода для инъекций.

прозрачный бесцветный раствор.

альфа-адреноблокатор

C02CA06. Урапидил

Имеет центральный и периферический механизмы действия.

Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, благодаря чему снижается ОПСС.

Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-HT1A-рецепторов сосудодвигетального центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы).

ЧСС, сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС. Ортостатических явлений не вызывает. Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы.

Снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии.

Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, т.о. (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

После в/в введения 25 мг наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата (сначала - быстрое (альфа-фаза), затем - медленное (бета-фаза) снижение).

Период распределения препарата 35 мин; объем распределения 0.8 л/кг (0.6-1.2 л/кг).

Связь с белками плазмы - 80%.

Метаболизируется в печени. Основной метаболит гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), не обладающее гипотензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и так же активен, как урапидил.

T1/2 (после в/в болюсного введения) - 2.7 ч (1.8-3.9 ч).

Выведение: почками - 50-70% препарата и его метаболитов (15% в виде активного вещества); кишечником в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).

У пожилых и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс снижены, а T1/2 увеличен. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры.

Гипертонический криз, рефрактерная артериальная гипертензия, артериальная гипертензия 3 ст., управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Повышенная чувствительность к препарату; аортальный стеноз, открытый Боталлов проток;

возраст до 18 лет, беременность, период лактации (эффективность и безопасность не установлены).

Нарушение функции печени и/или почек, гиповолемия, пожилой возраст.

Внутривенно: струйно или путем длительной инфузии в положении "лежа".

Тяжелый гипертензивный криз, тяжелая степень артериальной гипертензии, рефрактерная гипертензия:

1)Внутривенно 10-50 мг препарата медленно вводят под контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата.

2)Внутривенная капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза: в среднем 9мг/ч, т.е. 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).

Максимальное допустимое соотношение: 4 мг препарата на 1 мл раствора для инфузий.

Рекомендуемая начальная скорость: 2 мг/мин.

Скорость введения зависит от показаний АД пациента.

Управляемое (контролируемое) снижение артериального давления при его повышении во время и/или после хирургической операции.

Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения. Схема:

1)внутривенная инъекция препарата (Эбрантил 25 мг) --> АД уменьшается через две минуты --> далее стабилизация АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 минуты, после дозу уменьшают)

2)если нет эффекта --> АД не изменяется через 2 минуты -->повторная внутривенная инъекция препарата (Эбрантил 25 мг) --> АД уменьшается через две минуты --> далее стабилизация АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 минуты, после дозу уменьшают)

3)если нет эффекта --> АД не изменяется через 2 минуты --> медленное внутривенное введение препарата (Эбрантил 50 мг) --> АД уменьшается через две минуты --> далее стабилизация АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 минуты, после дозу уменьшают).

Если вводились другие гипотензивные препараты, то Эбрантил можно вводить только через промежуток времени, достаточный для того, чтобы подействовал(и) ранее введенный(ые) препарат(ы). Дозу Эбрантила следует соответственно скорректировать.

При использовании у пожилых людей необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, т.к. чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена.

Введение препарата может быть однократным и многократным, инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно проводить при следующем повышении давления.

Большинство ПЭ обусловлены резким снижением АД.

Частота: очень часто - более 1/10; часто - более 1/100 и менее 1/10; нечасто - более 1/1000 и менее 1/100; редко - более 1/10000 и менее 1/1000; очень редко - менее 1/10000, в т.ч. отдельные сообщения.

Со стороны ССС: нечасто - сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления за грудиной, одышка, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, нечасто - рвота.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль, утомляемость; очень редко - беспокойство.

Со стороны кожных покровов: нечасто - повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, покраснение кожи, экзантема.

Со стороны мочеполовой системы: часто - протеинурия; редко - нефропатия, нефротический синдром; редко - приапизм.

Лабораторные показатели: очень редко - тромбоцитопения.

(В очень редких, отдельных случаях наблюдалось уменьшение количества тромбоцитов при применении урапидила. Частота тромбоцитопении зависела от приенения препарата, однако невозможно было установить какую-либо причинную связь с терапией препаратом Эбрантил, например, посредством иммуногематологических исследований).

Симптомы: головокружение, коллапс, утомляемость, заторможенность.

Лечение: возвышенное положение нижних конечностей, инфузионная терапия (для увеличения ОЦК), инфузия вазоконстрикторов (под контролем АД), в/в катехоламины (0.5-1.0 мг эпинефрина, разведенного в 10 мл 0.9% раствора NaCl).

.

Др. гипотензивные ЛС, в т.ч. альфа-адреноблокаторы, этанол усиливают гипотензивный эффект урапидила.

При одновременном приеме циметидина Cmax урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.

Резкое падение АД исчезает в течение нескольких минут после прекращения введения урапидила. Возможно одновременное применение с др. гипотензивными ЛС для приема внутрь.

При гиповолемии гипотензивный эффект урапидила усиливается.

Нет клинических данных о применении препарата у лиц до 18 лет.

В период терапии препаратом Эбрантил необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

10 мл - флаконы (5 шт.) - пачки картонные

10 мл - флаконы - пачки картонные

5 мл - флаконы (5 шт.) - пачки картонные

5 мл - флаконы - пачки картонные

2 года

хранить при температуре не выше 30 град. С.

хранить в недоступном для детей месте.

по рецепту